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Cientistas anunciaram na quarta-feira (17/08) uma nova droga sintética que neutraliza a dor de forma tão eficaz como a morfina, mas sem os efeitos secundários que tornam os opioides perigosos e viciantes.
Cientistas abriram novos caminhos promissores na criação de um analgésico poderoso e com poucos efeitos secundários, lê-se no estudo publicado na revista científica Nature.
O composto descoberto em laboratório activou em ratinhos um mecanismo molecular cerebral que desencadeia a supressão da dor. Mas ao contrário da morfina e de outras drogas prescritas, como a oxicodona ou o oxycontin, o composto não despoletou nenhuma reacção na respiração.
A supressão respiratória causada pelos medicamentos opioides provoca 30.000 mortes por ano só nos Estados Unidos, onde o consumo destas substâncias é já considerado uma espécie de "epidemia".
Por outro lado, a nova droga - apelidada PZM21 - não causou dependência nos ratos de laboratório, que ficam viciados em morfina tão facilmente como os seres humanos.
Leia também: 10 medicamentos para as dores
A PZM21, segundo os investigadores, oferece "analgesia de longa duração acoplada à eliminação aparente da depressão respiratória". Uma terceira vantagem do novo composto, segundo os cientistas, é que o novo fármaco não causa obstipação.
"As pessoas procuram um substituto mais seguro para os opioides há décadas" , comentou Brian Shoichet, professor da Escola de Farmácia da Universidade da Califórnia, em São Francisco, e um dos três autores do estudo, escreve a agência de notícias France Presse.
A maioria desses esforços tentou ajustar a estrutura química da droga para eliminar ou atenuar os efeitos secundários.
Shoichet e colegas da Universidade de Stanford, da Universidade da Carolina do Norte e da Universidade de Erlangen-Nuremberga, na Baviera, Alemanha, adoptaram uma abordagem radicalmente diferente. A equipa fixou-se no chamado receptor do opioide no cérebro, que desencadeia uma reacção química que leva à supressão da dor quando activado.
Apenas uma molécula que "encaixe" nesse receptor - tal como uma chave quando abre uma porta - desencadeia essa resposta. Mas para evitar a dependência e a insuficiência respiratória, essa mesma molécula não deveria, como a morfina, encaixar num segundo receptor que provoca essas reacções indesejadas.
Usando simulações de computador, os cientistas testaram três milhões de compostos disponíveis comercialmente - e um milhão de configurações possíveis para cada um - para ver quais se encaixavam melhor no receptor.
Cerca de 2.500 moléculas passaram no teste. Depois de eliminar as que se assemelhavam aos opioides, sobraram 23.
E apenas uma delas activou o "bom" caminho molecular sem desencadear o "mau". "Há poucas dúvidas de que a triagem computacional baseada na estrutura vai acelerar o ritmo de descoberta de drogas", comentou Brigitte Kieffer, professora do Departamento de Psiquiatria da Universidade McGill, na revista Nature.
A nova investigação, acrescentou, é "um passo em direcção ao fármaco perfeito".
Contudo, a PZM21 ainda tem de passar muitos obstáculos até chegar às prateleiras das farmácias.
Primeiro, deve ser provado que a droga é segura para os humanos e eficaz em ensaios clínicos - um processo que normalmente leva uma década.
Fonte
Cientistas abriram novos caminhos promissores na criação de um analgésico poderoso e com poucos efeitos secundários, lê-se no estudo publicado na revista científica Nature.
O composto descoberto em laboratório activou em ratinhos um mecanismo molecular cerebral que desencadeia a supressão da dor. Mas ao contrário da morfina e de outras drogas prescritas, como a oxicodona ou o oxycontin, o composto não despoletou nenhuma reacção na respiração.
A supressão respiratória causada pelos medicamentos opioides provoca 30.000 mortes por ano só nos Estados Unidos, onde o consumo destas substâncias é já considerado uma espécie de "epidemia".
Por outro lado, a nova droga - apelidada PZM21 - não causou dependência nos ratos de laboratório, que ficam viciados em morfina tão facilmente como os seres humanos.
Leia também: 10 medicamentos para as dores
A PZM21, segundo os investigadores, oferece "analgesia de longa duração acoplada à eliminação aparente da depressão respiratória". Uma terceira vantagem do novo composto, segundo os cientistas, é que o novo fármaco não causa obstipação.
"As pessoas procuram um substituto mais seguro para os opioides há décadas" , comentou Brian Shoichet, professor da Escola de Farmácia da Universidade da Califórnia, em São Francisco, e um dos três autores do estudo, escreve a agência de notícias France Presse.
A maioria desses esforços tentou ajustar a estrutura química da droga para eliminar ou atenuar os efeitos secundários.
Shoichet e colegas da Universidade de Stanford, da Universidade da Carolina do Norte e da Universidade de Erlangen-Nuremberga, na Baviera, Alemanha, adoptaram uma abordagem radicalmente diferente. A equipa fixou-se no chamado receptor do opioide no cérebro, que desencadeia uma reacção química que leva à supressão da dor quando activado.
Apenas uma molécula que "encaixe" nesse receptor - tal como uma chave quando abre uma porta - desencadeia essa resposta. Mas para evitar a dependência e a insuficiência respiratória, essa mesma molécula não deveria, como a morfina, encaixar num segundo receptor que provoca essas reacções indesejadas.
Usando simulações de computador, os cientistas testaram três milhões de compostos disponíveis comercialmente - e um milhão de configurações possíveis para cada um - para ver quais se encaixavam melhor no receptor.
Cerca de 2.500 moléculas passaram no teste. Depois de eliminar as que se assemelhavam aos opioides, sobraram 23.
E apenas uma delas activou o "bom" caminho molecular sem desencadear o "mau". "Há poucas dúvidas de que a triagem computacional baseada na estrutura vai acelerar o ritmo de descoberta de drogas", comentou Brigitte Kieffer, professora do Departamento de Psiquiatria da Universidade McGill, na revista Nature.
A nova investigação, acrescentou, é "um passo em direcção ao fármaco perfeito".
Contudo, a PZM21 ainda tem de passar muitos obstáculos até chegar às prateleiras das farmácias.
Primeiro, deve ser provado que a droga é segura para os humanos e eficaz em ensaios clínicos - um processo que normalmente leva uma década.
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